Composición: Cada comprimido recubierto contiene: Imatinib 400 mg (como mesilato). Excipientes: Celulosa Microcristalina, Crospovidona, Dióxido de Silicio Coloidal, Estearato de Magnesio, Hipromelosa, Macrogol, Talco, Dióxido de Titanio, Óxido de Hierro Rojo, Óxido de Hierro Amarillo.
Indicaciones: Tratamiento de pacientes con leucemia mieloide crónica (LMC); en crisis blástica, en fase acelerada, o en fase crónica tras el fracaso de un tratamiento con interferón alfa. Tratamiento de pacientes adultos con tumores del estroma gastrointestinal malignos irresecables o metastásicos. Tratamiento de pacientes con diagnóstico reciente de leucemia mieloide crónica.
Posología:La dosis usual recomendada es: Leucemia mieloide crónica, en fase acelerada o crisis blástica: 600 mg 1 vez al día, administrados con los alimentos y con un vaso grande de agua. El tratamiento debe continuar en tanto el paciente continúe obteniendo beneficios. Nota: El aumento de la dosis a 800 mg diarios (administrados como 400 mg 2 veces al día) puede ser considerado en la ausencia de reacciones adversas severas y neutropenia o trombocitopenias severas no relacionadas con la leucemia, en las siguientes circunstancias: progresión de la enfermedad (en cualquier momento); si no se consigue una respuesta hematológica satisfactoria después de por lo menos 3 meses de tratamiento; pérdida de la respuesta hematológica alcanzada previamente. Cambios de tratamiento para las reacciones hematológicas severas (después de al menos 1 mes de tratamiento): Si el recuento absoluto de neutrófilos (RAN) desciende bajo 0.5 x 109 células/l y/o el recuento de plaquetas desciende bajo 10 x 109 células/l, se recomienda el siguiente procedimiento: 1. Chequear si la citopenia está relacionada con la leucemia, mediante aspiración de médula o procedimiento de biopsia. 2. Si la citopenia no está relacionada con la leucemia, reducir la dosis de imatinib a 400 mg/día. 3. Si la citopenia persiste por 2 semanas, reducir adicionalmente la dosis de imatinib a 300 mg/día. 4. Si la citopenia persiste por 4 semanas y no está relacionada con la leucemia, interrumpir la dosificación de imatinib hasta que el RAN aumente al menos a 1 x 109 células/l y las plaquetas aumenten al menos a 20 x 109 células/l. Entonces, reanudar el tratamiento a una dosis de 300 mg/día. Si ocurre una reacción adversa no-hematológica severa (hepatotoxicidad severa o retención de fluido severa), el tratamiento con imatinib debe interrumpirse hasta que los efectos cesen. El tratamiento puede ser reanudado a medida que sea apropiado, dependiendo de la severidad inicial del efecto. Si los niveles de bilirrubina exceden más de 3 veces el límite superior normal institucional (LSNI) o si las transaminasas hepáticas exceden más de 5 veces el LSNI, interrumpir el tratamiento con imatinib hasta que los niveles de bilirrubina hayan descendido bajo 1.5 veces el LSNI o los niveles de transaminasas hayan descendido bajo 2.5 veces el LSNI. Entonces, el tratamiento con imatinib puede continuar a una dosis diaria reducida (es decir, desde 600 a 400 mg). Leucemia mieloide crónica, fase crónica: 400 mg 1 vez al día, administrados con los alimentos y con un vaso grande de agua. Nota: El aumento de la dosis a 600 mg diarios puede ser considerado en la ausencia de reacciones adversas severas y neutropenia o trombocitopenia severas no relacionadas con la leucemia, en las siguientes circunstancias: progresión de la enfermedad (en cualquier momento); si no se consigue una respuesta hematológica satisfactoria después de por lo menos 3 meses de tratamiento; pérdida de la respuesta hematológica alcanzada previamente. Cambios de tratamiento para las reacciones hematológicas severas (después de al menos 1 mes de tratamiento): Si el recuento absoluto de neutrófilos (RAN) desciende bajo 1 x 109 células/l y/o el recuento de plaquetas desciende bajo 50 x 109 células/l, se recomienda el siguiente procedimiento: 1. Interrumpir la administración de imatinib hasta que RAN aumente al menos a 1.5 x 109 células/l y las plaquetas aumenten al menos a 75 x 109 células/l. 2. Reanudar el tratamiento con imatinib a una dosis de 400 mg/día. 3. Si la citopenia presenta un descenso de RAN bajo 1 x 109 células/l y un descenso de plaquetas bajo 50 x 109 células/l, entonces se debe interrumpir la administración de imatinib hasta que RAN aumente al menos a 1.5 x 109 células/l y las plaquetas aumenten al menos a 75 x 109 células/l. Entonces, se puede reanudar el tratamiento a una dosis de 300 mg/día. Si ocurre una reacción adversa no-hematológica severa (hepatotoxicidad severa o retención de fluido severa), el tratamiento con imatinib debe interrumpirse hasta que los efectos cesen. El tratamiento puede ser reanudado a medida que sea apropiado, dependiendo de la severidad inicial del efecto. Si los niveles de bilirrubina exceden más de 3 veces el límite superior normal institucional (LSNI) o si las transaminasas hepáticas exceden más de 5 veces el LSNI, interrumpir el tratamiento con imatinib hasta que los niveles de bilirrubina hayan descendido bajo 1.5 veces el LSNI o los niveles de transaminasas hayan descendido bajo 2.5 veces el LSNI. Entonces, el tratamiento con imatinib puede continuar a una dosis diaria reducida (desde 400 a 300 mg). Tumores del estroma gastrointestinal: 400 mg al día, incrementando la dosis a 600 mg al día, según necesidad. Dosis pediátrica habitual: La seguridad y eficacia no han sido establecidas. Este medicamento se debe administrar por vía oral con un vaso grande de agua. Los comprimidos se deben tomar con los alimentos y con bastante agua para disminuir la posibilidad de malestar estomacal.
Efectos Colaterales:Si se presenta alguna de las siguientes reacciones adversas mientras se está en tratamiento con este medicamento, se debe acudir a un médico: Piel pálida; dificultad para respirar después del esfuerzo físico; sangramiento o hematomas inusuales; cansancio o debilidad inusual; disminución de la cantidad de orina; aumento rápido de peso; hinchazón de la cara, manos, parte inferior de las piernas y/o pies; problemas de sangramiento; heces negras alquitranadas; dolor en el pecho; escalofríos; fiebre; dolor o dificultad al orinar; respiración agitada; tos; dolor de garganta; úlceras o manchas blancas en los labios o en la boca; inflamación de glándulas. El uso de este medicamento puede producir los siguientes efectos que normalmente no requieren atención médica, a menos que sean demasiado molestos o no desaparezcan durante el curso del tratamiento: Diarrea; náuseas y vómitos; dolor de huesos; erupción cutánea; pérdida del apetito; pérdida de peso; dolor de las articulaciones; estreñimiento; sangramiento nasal; dolor de cabeza; sudoración nocturna; indigestión; acidez; malestar estomacal; congestión nasal; picazón.
Contraindicaciones: Pacientes con antecedentes de hipersensibilidad al imatinib o a alguno de los componentes de la formulación.
Precauciones: Reacciones alérgicas al efectuar un tratamiento con Imatinib o con cualquier otra sustancia (alimentos, colorantes, preservantes, etc.) u otros medicamentos. Embarazo: Se debe evitar el embarazo durante el tratamiento con imatinib debido a que este medicamento puede provocar daño al feto. Lactancia: No se sabe si Imatinib pasa a la leche materna, no amamantar mientras se esté haciendo uso de este medicamento. La seguridad y eficacia de imatinib no han sido establecidas en pacientes menores de 18 años de edad. Antecedentes o si se cursa con alguna de las siguientes patologías: problemas de sangramiento; alteraciones del hemograma; enfermedad dental; cualquier tipo de infección (especialmente, infecciones virales, enfermedad hepática; ictericia; enfermedad cardíaca. Evitar las inmunizaciones mientras se mantenga el tratamiento con Imatinib e incluso después que se interrumpa la terapia, esta precaución incluye a las personas del ámbito familiar del paciente, especialmente con la vacuna oral del virus de la polio. Los pacientes deben consultar a su médico inmediatamente si manifiestan signos y síntomas de alguna infección, como fiebre o escalofríos, tos o carraspera, dolor en la parte inferior de la espalda o en el costado o si tiene dolor o dificultad al orinar. De igual manera, si notan cualquier sangramiento o hematomas inusuales, deposiciones negras o alquitranadas, sangre en la orina o en deposiciones, y manchas o puntos rojos en la piel. Los pacientes deben recibir instrucciones de higiene y auto cuidado para disminuir los riesgos de infección.
Interacciones Medicamentosas:Se han descrito interacciones con los siguientes productos: Medicamentos que disminuyen el recuento de glóbulos blancos y plaquetas; otros quimioterápicos y radioterapia; vacunas de virus vivos o muertos; carbamazepina; dexametasona; fenobarbital; fenitoína; rifampicina; Hierba de San Juan; claritromicina; eritromicina; itraconazol; ketoconazol; ciclosporina; bloqueadores de los canales de calcio (por ej. nifedipino, nicardipino, amlodipino); pimozida; simvastatina; warfarina.
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