Indicaciones: Alivio de espasmos musculares asociado a condiciones agudas dolorosas musculoesqueléticas.
Propiedades:Propiedades farmacológicas: Ciclobenzaprina actúa a nivel del sistema nervioso central provocando efectos sedativos y relajantes sobre la musculatura esquelética. Estudios han demostrado que la ciclobenzaprina no parece actuar directamente sobre la musculatura esquelética, ni la unión neuromuscular, sino que su mecanismo de acción estaría relacionado con una reducción en la actividad motora somática tónica. Debido a que la ciclobenzaprina está relacionada estructuralmente con los antidepresivos tricíclicos, su administración puede causar efectos anticolinérgicos periféricos y centrales junto con sedación. Ciclobenzaprina es bien absorbida luego de su administración oral. Inicia su acción dentro de 1 hora con una duración de 12 a 24 horas. Se elimina lentamente y su vida media es de 1-3 días. Presenta una alta unión a proteínas plasmáticas y es metabolizada extensamente a glucurónidos conjugados. Se excreta principalmente vía renal.
Posología: La dosis usual de ciclobenzaprina es de 10 mg 3 veces al día, con un rango de 20 a 40 mg en dosis parciales. La dosificación diaria no debe exceder los 60 mg y no debe administrarse por períodos superiores a 2 semanas. En ancianos o pacientes con insuficiencia hepática se recomienda utilizar las dosis más bajas.
Efectos Colaterales: Ciclobenzaprina puede producir somnolencia, sequedad bucal y mareo. Otros efectos adversos menos frecuentes son fatiga, astenia, náuseas, constipación, dispepsia, trastornos en la percepción del sabor, visión borrosa, cefalea, confusión e inquietud. Se han reportado otros efectos adversos, con una incidencia menor a un 1%, tales como taquicardia, arritmias, hipotensión, síncope, trastornos gastrointestinales, anafilaxis, angio edema, urticaria, debilidad muscular y ciertos trastornos del sistema nervioso como temblor, ataxia, vértigo, disartria, hipertonía, convulsiones, ansiedad, agitación, parestesias, insomnio, alucinaciones y diplopía. Podría producirse aumento de la frecuencia o retención urinaria.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad a la droga; pacientes en terapia con inhibidores de la MAO o que han discontinuado su terapia en un período inferior a 14 días; pacientes en período de recuperación de infartos al miocardio, pacientes que presenten arritmias, bloqueos cardíacos o desórdenes en la conducción; pacientes con insuficiencia cardíaca congestiva; hipertiroidismo; pacientes que presenten glaucoma.
Advertencias: Ciclobenzaprina está relacionada estructuralmente con los antidepresivos tricíclicos, por lo que requiere las precauciones habituales de los antidepresivos tricíclicos. Se debe evitar administrarla en dosis superiores a la recomendada, ya que pueden manifestarse ciertas reacciones centrales serias como las vistas con la administración inadecuada de antidepresivos tricíclicos. Ciclobenzaprina no debe administrarse conjuntamente con inhibidores de la MAO. Pueden darse ciertas reacciones adversas similares a las vistas con antidepresivos tricíclicos como arritmias, taquicardia, prolongación del tiempo de conducción cardíaca. Ciclobenzaprina puede potenciar los efectos del alcohol, barbitúricos y de otros depresores del sistema nervioso central. Debido a su acción tipo atropina, ciclobenzaprina debe ser utilizada con precaución en pacientes que presenten historia de retención urinaria, glaucoma de ángulo cerrado, aumento de la presión intraocular y en pacientes que estén en terapia con anticolinérgicos.
Precauciones:Embarazo y lactancia: estudios realizados en animales de experimentación a dosis 20 veces superiores a la dosis humana no han mostrado deterioro en la fertilidad ni malformaciones en el feto. Debido a que no existen estudios en mujeres embarazadas, sólo deberá administrarse cuando los beneficios superen los riesgos potenciales para el paciente. No se ha determinado si la ciclobenzaprina se excreta en la leche materna, pero debido a que ciertos antidepresivos tricíclicos si lo hacen, debe ser administrado con precaución durante la lactancia. Uso pediátrico: no se han establecido la seguridad y la eficacia para este grupo etáreo. Efectos sobre la capacidad de conducir vehiculos y operar maquinarias: los pacientes en terapias con ciclobenzaprinas deberán ser advertidos de que esta droga puede provocar deterioro en la capacidad de realizar actividades que requieran de alerta mental o coordinación física, tales como operar maquinarias o conducir vehículos motorizados.
Interacciones Medicamentosas: Ciclobenzaprina puede potenciar los efectos del alcohol, barbitúricos y de otros depresores del SNC. Con IMAO se han reportado casos graves y fatales, por lo cual deben existir a lo menos 14 días entre la instauración de las terapias. Con agentes como la guanitidina se puede bloquear la acción hipotensora. Con antidepresivos tricíclicos se pueden potenciar los efectos secundarios anticolinérgicos, cardíacos o del SNC.
Sobredosificación: La sobredosificación de ciclobenzaprina puede causar confusión temporal, alucinaciones visuales transitorias, agitación, reflejos hiperactivos, rigidez muscular, vómitos o hiperpirexia, además de cualquier otra reacción adversa. Basándose en la acción farmacológica de ciclobenzaprina, la sobredosificación puede causar somnolencia, hipotermia, taquicardia, ritmos cardíacos anormales, alteraciones en el ECG y falla cardíaca congestiva. Otras manifestaciones pueden ser midriasis, convulsiones, hipotensión severa, estupor y coma. Tratamiento: el tratamiento de la sobredosificación de ciclobenzaprina es sintomático. Se debe provocar vaciamiento gástrico induciendo la emesis, efectuando posteriormente un lavado gástrico. Se debe administrar carbón activo en dosis repetidas las primeras 24 a 48 horas después de la ingestión. Se debe monitorizar la función cardíaca, asegurar la hidratación, ventilación y temperatura corporal si fuera necesario. Se ha visto que la administración I.V. de 1-3 mg de fisostigmina es capaz de revertir los síntomas de sobredosis de la ciclobenzaprina y de otros agentes con actividad anticolinérgica. Debido a que la fisostigmina se metaboliza rapidamente su dosis debe ser repetida si fuera necesario, especialmente si existen signos tales como arritmias, convulsiones y coma profundo. Su uso no es recomendado en forma rutinaria. Las arritmias cardíacas deben ser tratadas con neostigmina, piridostigmina o propanolol. Si existen signos de falla cardíaca se puede administrar un agente digitálico de corta acción.
Presentaciones: Envases conteniendo 10 y 20 comprimidos recubiertos.
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