Composición: Cada comprimido recubierto contiene: Bosentán 62.5 mg (como monohidrato).
Indicaciones: Tratamiento de la hipertensión arterial pulmonar (HAP) para mejorar los síntomas y la capacidad de ejercicio en pacientes de clase funcional III. Se ha demostrado eficacia en: Hipertensión arterial pulmonar primaria (idiopática y familiar). Hipertensión arterial pulmonar secundaria a la esclerodermia sin enfermedad pulmonar intersticial significativa. Hipertensión arterial pulmonar asociada a cortocircuitos sistémico-pulmonares congénitos y fisiología de Eisenmenger. Hipertensión pulmonar tipo II y IV según la clasificación de la OMS. Reducción del número de nuevas úlceras digitales en pacientes con esclerosis sistémica con alteración digital ulcerosa activa.
Posología:La dosis usual recomendada es: Hipertensión arterial pulmonar: El tratamiento sólo debe ser iniciado y controlado por un médico experimentado en el tratamiento de la hipertensión arterial pulmonar. Adultos: El tratamiento se inicia con una dosis de 62.5 mg 2 veces al día durante 4 semanas, para luego aumentar a 125 mg 2 veces al día (dosis de mantención). Se aplican las mismas recomendaciones para reintroducir el fármaco después de una interrupción del tratamiento. Esclerosis sistémica con afectación digital ulcerosa activa: El tratamiento sólo debe ser iniciado y controlado por un médico experimentado en el tratamiento de la esclerosis sistémica. Adultos: El tratamiento se inicia con una dosis de 62.5 mg 2 veces al día durante 4 semanas, para luego aumentar a 125 mg 2 veces al día (dosis de mantención). Se aplican las mismas recomendaciones para reintroducir el fármaco después de una interrupción del tratamiento.
Contraindicaciones: Antecedentes de hipersensibilidad a bosentán o a cualquiera de los excipientes de la formulación. Insuficiencia hepática de moderada a grave, con un Child-Pugh clase B o C. Valores basales de aminotransferasas hepáticas, AST y/o ALT, superiores a 3 veces el límite superior de la normalidad. Empleo concomitante de ciclosporina A. Embarazo. Mujeres en edad fértil que no usen un método anticonceptivo fiable.
Interacciones Medicamentosas: Bosentán se metaboliza y a la vez es un inductor de isoenzimas CYP2C9 y CYP3A4 del citocromo P450. Debe considerarse la posibilidad que se produzca una alteración de la eficacia de medicamentos que sean metabolizados por estas isoenzimas. Se han descrito las siguientes interacciones: Inhibidores de CYP2C9 y/o CYP3A4 (fluconazol, ketoconazol, itraconazol, ritonavir): Pueden hacer elevar los niveles de bosentán. Ciclosporina A: La administración concomitante está contraindicada. Tacrolimus/sirolimus: Las concentraciones de bosentán podrían aumentarse y las de tacrolimus o sirolimus podrían disminuir. Otros fármacos que podrían disminuir su eficacia si son usados concomitantemente con bosentán: Glibenclamida, lopinavir + ritonavir, anticonceptivos orales, warfarina, simvastatina, sildenafil, digoxina.
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