Composición: Cada frasco-ampolla de liofilizado contiene: Bortezomib 3.5 mg.
Indicaciones: Indicado como parte de la terapia combinada para el tratamiento de pacientes con mieloma múltiple, que no han sido tratados previamente. Indicado para el tratamiento de pacientes con mieloma múltiple, que hayan recibido al menos una terapia previa. Indicado para el tratamiento de pacientes con linfoma de células del manto que hayan recibido al menos una terapia previa.
Posología:La dosis usual recomendada es: Este medicamento es sólo para uso intravenoso y subcutáneo. No administrar bortezomib por vía intratecal. Se han informado casos mortales con la administración accidental de bortezomib por vía intratecal. La dosis inicial recomendada de bortezomib es 1.3 mg/m². Bortezomib puede administrarse en forma intravenosa en una concentración de 1 mg/ml, o en forma subcutánea en una concentración de 2.5 mg/ml. Bortezomib deberá administrarse bajo la supervisión de un médico experimentado en el uso de terapias antineoplásicas.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al bortezomib, boro o a alguno de los excipientes de la formulación. Enfermedad pulmonar infiltrativa difusa aguda y enfermedad pericárdica.
Interacciones Medicamentosas: Bortezomib es un inhibidor débil de las isoenzimas del citocromo P450 (CYP) 1A2, 2C9, 2C19, 2D6 y 3A4. Dada la limitada contribución (7%) de CYP2D6 al metabolismo de bortezomib, no es de esperar que el fenotipo de metabolizador lento de CYP2D6 modifique la disponibilidad general del fármaco. Se ha descrito que ketoconazol, un potente inhibidor de CYP3A4, afecta la farmacocinética de bortezomib (por vía intravenosa), produciendo un incremento medio del AUC para bortezomib del 35% (CI 90% [1.032 a 1.772]). Por lo tanto, los pacientes deben ser estrechamente supervisados cuando se administre bortezomib en combinación con potentes inhibidores de CYP3A4 (p.ej., ketoconazol, ritonavir). Se ha observado que omeprazol, un potente inhibidor de CYP2C19, no afecta significativamente la farmacocinética de bortezomib. El uso concomitante de bortezomib con inductores potentes del CYP3A4 (p.ej., rifampicina, carbamazepina, fenitoína, fenobarbital y hierba de San Juan) no está recomendado, ya que la eficacia de bortezomib puede verse reducida, debido a que se ha demostrado que estos medicamentos afectan la farmacocinética de bortezomib (por vía intravenosa), produciendo una reducción media del AUC de bortezomib del 45%. Dexametasona, un inductor más débil del CYP3A4, no afecta significativamente la farmacocinética de bortezomib (por vía intravenosa). Un estudio de interacción fármaco-fármaco para evaluar el efecto de melfalán-prednisona sobre la farmacocinética de bortezomib (por vía intravenosa), mostró un aumento medio del AUC para bortezomib del 17%. Esto no se considera clínicamente relevante. Se ha descrito hipoglucemia e hiperglucemia poco frecuente y frecuente en los pacientes que recibían antidiabéticos orales junto a bortezomib. Los pacientes con tratamiento antidiabético oral, tratados con bortezomib, pueden requerir una vigilancia estricta de la glicemia con ajuste de las dosis de los antidiabéticos.
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