Composición: Cada comprimido recubierto contiene: Zolpidem Tartrato 10 mg. Excipientes c.s.: Lactosa Monohidrato, Celulosa Microcristalina, Almidón Pregelatinizado, Dióxido de Silicio Coloidal Anhidro, Estearato de Magnesio, Almidón Glicolato de Sodio, Hipromelosa, Talco, Dióxido de Titanio, Macrogol 6000.
Acción Terapéutica: Drogas relacionadas con benzodiazepinas. Agente hipnótico similar a las benzodiacepinas. Uptoyou® es una imidazopiridina, agente hipnótico similar a las benzodiacepinas.
Indicaciones: Tratamiento del insomnio de corta duración ya sea de conciliación, de despertar precoz o por aumento del número de despertares nocturnos para terapia de 2 a 3 semanas. Tratamiento del insomnio por un período de hasta 1 mes.
Propiedades:Propiedades farmacodinámicas: Mecanismo de acción: Uptoyou® es una imidazopiridina, agente hipnótico similar a las benzodiacepinas, un agonista con alta actividad intrínseca, en el subtipo omega 1 del receptor GABAA, que está ubicado en el cerebelo, corteza sensorial-motora, sustancia negra, coliculus inferior, bulbo olfativo, complejo talámico ventral, protuberancia, globus pallidus en el SNC. El receptor está alojado en la membrana neuronal y actúa en el canal de compuesta del cloro. La activación del receptor GABAA produce la apertura del canal de cloro, permite el flujo de los iones cloro a través de la membrana neuronal hacia el interior de la neurona. En contraste con las benzodiazepinas, la cual se une no selectivamente a los subtipos omega 1, omega 2 y omega 3 del receptor GABA, zolpidem posee una selectividad relativa por el receptor GABAA omega, lo cual puede estar relacionado con la falta de los efectos anticonvulsivantes, miorrelajante y ansiolítico a dosis terapéuticas. Propiedades farmacocinéticas: Absorción: Rápida y completa, aunque debido al metabolismo del primer paso la biodisponibilidad es de 70%. Los alimentos pueden disminuir la tasa y extender la absorción. Distribución: Su VolD en voluntarios sanos fue de 0.54 l/kg, después de una dosis intravenosa de 8 mg. Se distribuye en la leche materna; cantidades de 0.004 a 0.019% de una dosis oral de 20 mg estuvieron presentes en muestras de leche tomadas 3 horas después de la administración. Unión a proteínas: Muy alta (92%). Biotransformación: Hepática. Vida media: Eliminación: 2.6 horas (rango de 1.4 a 4.5 horas). Inicio de la acción: Rápida. Tiempo para alcanzar la concentración máxima: De 30 minutos a 2 horas, puede ser mayor si es administrado con comidas. Concentración máxima en suero: La concentración sérica máxima después de una dosis oral de 5 mg en voluntarios sanos fue de 59 nanogramos/ml (rango de 29 A 113 nanogramos/ml). La concentración sérica máxima después de una dosis oral de 10 mg fue de 21 nanogramos/ml (rango de 58 A272 nanogramos/ml). Eliminación renal: 48 a 67% de una dosis única es eliminada en la orina. Fecal: 29 a 42% de una dosis única es eliminada en las heces. Zolpiden inalterado es encontrado en trazas en la orina y en heces. Diálisis: No hemodializable.
Posología:El médico debe indicar la posología y el tiempo de tratamiento apropiado en su caso particular, no obstante la dosis (oral) usual recomendada en adultos es: se debe usar la menor dosis efectiva para cada paciente. Dosis usual para adultos: la dosis inicial recomendada para Uptoyou® de liberación inmediata o convencional en mujeres es de 5 mg y en hombres de 5 ó 10 mg tomando solo 1 vez en la noche, inmediatamente antes de acostarse a dormir, con al menos 7-8 horas de sueño antes de despertarse; si la dosis de 5 mg no resulta efectiva, puede incrementarse a 10 mg. La dosis inicial recomendada en mujeres es menor a la de los hombres, debido a que en mujeres la tasa de eliminación del medicamento por el organismo suele ser menor. La dosis de Uptoyou® de liberación inmediata o convencional no debe exceder los 10 mg. Nota: Para pacientes debilitados o con insuficiencia hepática y/o renal, iniciar con 5 mg al acostarse, la dosis puede ser ajustada según necesidad y tolerancia. Dosis límite prescrita para adultos: hasta 10 mg al día. Población pediátrica y adolescente: Niños hasta 18 años: la seguridad y la eficacia no han sido establecidas. Dosis usual geriátrica: Debido a que los pacientes ancianos o debilitados, o aquellos con insuficiencia hepática, pueden ser especialmente sensibles al efecto de zolpidem, la dosis recomendada para ellos es de 5 mg 1 vez al día al acostarse.
Efectos Colaterales:Estas indicaciones requiere atención médica: Incidencia menos frecuente: ataxia, confusión (alta incidencia en los ancianos), depresión mental. Incidencia rara: reacción alérgica o rash, anafilaxis, caídas (alta incidencia en los ancianos), hipotensión, reacciones paradójicas, incluyendo agitación, irritabilidad, alucinaciones e insomnio. Estas indicaciones requieren atención medica solo si continúan o son molestas: Incidencias menos frecuentes: sueños anormales, incluyendo pesadillas, amnesia anterógrada, somnolencia durante el día, vértigo, mareos, sequedad de boca, efectos gastrointestinales incluyendo dolor gástrico o abdominal, diarrea, náuseas, vómitos, dolor de cabeza, malestar, anormalidades en la visión, diplopía. Estas indicaciones constituyen una posible reacción de abstinencia y/o necesidad de atención médica, solo si ocurren después que la medicación es discontinuada, usualmente dentro de las 48 horas: Calambres estomacales o abdominales y discomfort, agitación, nerviosismo, sentimientos de pánico, mareos, calambres musculares, náuseas, exacerbaciones psicóticas, convulsiones, sudoración, temblores, llantos no controlados, cansancio inusual o debilidad, vómitos.
Contraindicaciones:El riesgo/beneficio debe ser considerado cuando exista: intoxicación aguda de alcohol con depresión de los signos vitales, antecedentes de dependencia o abuso de drogas y alcohol, insuficiencia hepática severa, depresión mental, enfermedad pulmonar crónica obstructiva severa, insuficiencia renal, hipersensibilidad al zolpidem u otros componentes de la fórmula y apnea del sueño diagnosticada o sospechada.
Precauciones:Fertilidad, embarazo y lactancia: Embarazo: no se ha estudiado zolpidem en mujeres embarazadas. Categoría FDA: B posparto: no se han realizado estudios en niños, cuyas madres hayan recibido zolpidem durante el embarazo. Sin embargo, se ha reportado flacilidad y síndrome de abstinencia en neonatos nacidos de madres que recibieron otros hipnóticos durante el embarazo. Se debe evitar tomar Uptoyou® durante el embarazo. Antes de comenzar el tratamiento, su médico debe saber si usted está o sospecha estar embarazada o bien si desea estarlo. El medico decidirá entonces la conveniencia de que tome Uptoyou®. Los niños nacidos de madres que toman agentes sedantes/hipnóticos de forma crónica durante las últimas fases del embarazo pueden desarrollar dependencia física y puede existir algún riesgo de desarrollar síntomas de abstinencia en el período postnatal. Lactancia: Este medicamento pasa a la leche materna por lo que no se debe tomar Uptoyou® durante la lactancia. El efecto de Uptoyou® en los infantes es desconocido. Los pacientes geriátricos pueden más comúnmente experimentar confusión y caídas. Se recomienda iniciar con dosis reducidas y monitorear al paciente. Además, los pacientes geriátricos comúnmente presentan insuficiencia renal relacionada a la edad, lo cual requeriría una dosificación reducida.
Interacciones Medicamentosas:Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción: Alcohol o medicamentos que producen depresión del sistema nervioso central: El uso simultaneo puede producir efectos aditivos depresores del SNC, la dosis de uno de los medicamentos debe ser reducida. Clorpromazina: el uso concurrente puede prolongar la vida media de eliminación de clorpromazina. Imipramina: el uso simultáneo puede incrementar la somnolencia y la incidencia de amnesia anterógrada y disminuir las concentraciones máximas de imipramina.
Sobredosificación:Los efectos clónicos de sobredosis pueden ser: ataxia severa, compromiso cardiovascular, visión disturbada, mareos, somnolencia y náuseas severas, problemas respiratorios, vómito inconsciente. Para disminuir la absorción: inducir la emesis o realizar un lavado gástrico. Para aumentar la eliminación: administrar carbón activado para incrementar el aclaramiento y disminuir la absorción. Uptoyou® no es dializable. Tratamiento específico: no administrar sedantes, aun si ocurriera excitación. Flumazenil puede utilizarse para revertir los efectos sedativos y depresantes respiratorios de zolpidem. Monitoreo: monitorear el estado cardíaco, respiratorio y del SNC. Cuidado de soporte: proveer una terapia de soporte general. Pacientes en los cuales se sospeche o se confirme que la sobredosis fue intencional, deben ser derivados a consulta psiquiátrica.
Conservación:Precauciones especiales de conservación: mantener este medicamento fuera de la vista y del alcance de los niños. No lo utilice después de la fecha de caducidad que aparece en el envase. Almacenar a no más de 25° C.
Presentaciones:Naturaleza y contenido del envase: Envase conteniendo 3 blísteres de 10 comprimidos cada uno. 30 comprimidos recubiertos de 10 mg por envase.
Laboratorio