Indicaciones: Oftavir está indicado en el tratamiento selectivo de la queratitis por virus herpes simplex. Coadyuvante del tratamiento sistémico del Herpes Zoster con compromiso ocular.
Propiedades:Farmacología: Aciclovir es un análogo nucleósido sintético con actividad inhibitoria contra el virus del herpes simple tipo 1 (VHS-1) y 2 (VHS-2), y virus varicella-zoster (VVZ) tanto in vitro como in vivo. La actividad inhibitoria de aciclovir es muy selectiva, ya que debe ser activado a través de una fosforilación realizada por la enzima viral timidina kinasa (TK). La afinidad de aciclovir por timidina quinasa no viral es aproximadamente 200 veces menor que la afinidad que posee por la timidina quinasa codificada por el VHS. Esto permite que las concentraciones necesarias de aciclovir activado se produzcan principalmente al interior de las células infectadas por el virus. Aciclovir debe encontrarse como trifosfato para ser activo al interior de la célula infectada. Aciclovir sin fosforilar, aciclovir monofosfato y difosfato se cree que tienen un mínimo o ningún efecto sobre la ADN polimerasa y por lo tanto no tienen actividad antiviral. Mecanismo de acción: Aciclovir es un análogo nucleósido de la guanosina. La enzima timidina kinasa (TK) convierte aciclovir en aciclovir monofosfato. El monofosfato es convertido en difosfato por la enzima celular guanilato kinasa y en trifosfato por una serie de enzimas celulares. In vitro, aciclovir trifosfato detiene la replicación del ADN viral gracias a la inhibición competitiva de la ADN polimerasa viral, a la incorporación y finalización del crecimiento de la cadena de ADN viral, y la inactivación de la DNA polimerasa viral. Farmacocinética: Aciclovir experimenta una rápida absorción a través del epitelio corneal y los tejidos oculares superficiales, alcanzndo concentraciones tóxicas para los virus en el humor acuoso. Después de la aplicación de aciclovir en ungüento oftálmico, no se ha podido detectar la presencia de aciclovir en el torrente sanguíneo utilizando los métodos actuales, pero se pueden detectar pequeñas cantidades en la orina. Sin embargo, estas concentraciones no son terapéuticamente significativas.
Posología:Vía de administración: Oftálmica. Aplicar una pequeña cantidad (un centímetro de ungüento) en el ojo afectado 5 veces al día, a intervalos de aproximadamente 4 horas. El tratamiento deberá seguir por lo menos 3 días después de haber obtenido la curación del ojo afectado. Recomendaciones de administración: El ungüento deberá situarse en el lado interno del saco conjuntival inferior y se recomienda mantener el ojo cerrado durante 30 segundos después de la aplicación.
Efectos Colaterales: En una pequeña proporción de los pacientes puede aparecer inmediatamente después de la aplicación de aciclovir oftálmico, irritación leve y transitoria o inflamación local como blfaritis blefaritis y conjuntivitis. Se han registrados algunos casos de queratopatías punteadas superficial, que no han precisado la interrupción del tratamiento y han remitido sin otras secuelas.
Contraindicaciones: Está contraindicado en paciente con antecedentes de hipersensibilidad al aciclovir.
Precauciones: Se debe informar a los pacientes la posibilidad de que se produzca transitoriomente irritación leve inmediatamente después de la aplicación. Para no contaminar el ungüento se debe evitar que la punta del pomo entre en contacto con la superficie del ojo. Daños graves en el ojo y la subsiguiente pérdida de visión pueden resultar del uso de soluciones oftálmicas contaminadas. Al usar este producto los pacientes deben evitar el uso de lentes de contacto. Embarazo: No se han realizado las pruebas necesarias para acreditar la inocuidad de aciclovir administrado por vía oftálmica durante el embarazo. Estudios en animales, donde se administró aciclovir por vía intravenosa a conejos, y de forma oral en ratones, mostraron anomalías fetales que principalmente afectaron a la cabeza y la cola; esto se observó con altas dosis de aciclovir. La droga atraviesa la placenta en humanos tras la administración oral o IV. El medicamento debe utilizarse durante el embarazo sólo cuando los beneficios potenciales justifican los posibles riesgos para el feto. Lactancia: Aunque no se sabe si aciclovir se distribuye en la leche tras la aplicación tópica, la droga se distribuye en la leche tras la administración oral o IV. Por lo tanto, se recomienda usar con precaución en mujeres que dan de mamar.
Interacciones Medicamentosas: No se han identificado interacciones clínicamente significativas.
Sobredosificación:Tratamiento: No existe información de sobredosificación por aciclovir por vía oftálmica. En caso de ocurrir se deben implementar las medidas adecuadas de manejo.
Conservación: Mantener lejos del alcance de los niños, mantener en su envase original, protegido del calor, la luz, la humedad, Almacenar a la temperatura indicada en el envase. No usar este producto después de la fecha de vencimiento indicada en el envase.
Observaciones: No repita el tratamiento sin indicación médica. No recomiende este medicamento a otra persona.
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