Indicaciones: Asicot (quetiapina) está indicada en el tratamiento de desórdenes psicóticos, incluida la esquizofrenia.
Propiedades: La quetiapina ha mostrado una elevada afinidad para bloquear los receptores cerebrales de la serotonina (5HT-2) y una afinidad moderada por los receptores de dopamina D1 y D2 . Esta característica del antagonismo sobre estos receptores, con una mayor selectividad para 5HT2 define las propiedades antipsicóticas y la baja incidencia de efectos secundarios extrapiramidales y de no producir hiperprolactinemia. La quetiapina también posee una alta afinidad por los receptores alfa-1 adrenérgicos e histaminérgicos (H-1). Clínicamente, mejora considerablemente los síntomas positivos y también en cierta medida los síntomas negativos; no produce aumentos sostenidos de prolactina y los estudios comparativos demuestran que la quetiapina, a corto plazo, es tan eficaz como la clorpromacina y el haloperidol. Farmacocinética: administrada oralmente, es adecuadamente absorbida; sufre un extenso metabolismo de primer paso, obteniéndose las concentraciones plasmáticas máximas a las 1.5 - 2 h y las concentraciones estabilizadas a los 2 días; los alimentos mejoran levemente la biodisponibilidad del fármaco. El comienzo de la acción terapéutica se aprecia a los 7-14 días. El grado de unión a proteínas plasmáticas es del 83% y el volumen de distribución (Vd) de 10 l/kg. La quetiapina se metaboliza extensamente en el hígado, fundamentalmente a través del citocromo P-450 3A4 (CYP3A4), con formación de metabolitos con ligera actividad farmacológica. Aproximadamente el 73% se excreta en orina y el 21% en heces, menos deI 5% se excreta sin metabolizar. La vida media de eliminación de quetiapina es de aproximadamente 7 horas.
Posología: Vía de administración oral. La quetiapina puede ser administrada con o sin los alimentos, con el estómago lleno o vacío. Los alimentos aumentan levemente la absorción de quetiapina. Dosis habitual en adultos: Primer día: inicialmente 25 mg (base) 2 veces al día. Segundo día: 50 mg (base) 2 veces al día. Tercer día: 100 mg 2 veces al día. Cuarto día: 100 mg 3 veces al día. Desde el cuarto día se pueden realizar ajustes de dosis con incrementos o decrementos de 25 ó 50 mg (base) hasta determinar la dosis clínicamente útil y bien tolerada. Algunos pacientes pueden requerir tan sólo 150 mg al día. La dosis eficaz habitual para la mayoría de los pacientes es de 300 a 450 mg al día. Límite de prescripción usual en adultos: 750 mg (base) al día. En tratamientos prolongados el médico debe reevaluar periódicamente la eficacia a largo plazo del fármaco para cada paciente en particular.
Efectos Colaterales: Se ha observado astenia leve, sequedad de boca, rinitis, dispepsia o estreñimiento. Se puede producir somnolencia leve, habitualmente durante las dos primeras semanas de tratamiento, la cual generalmente se resuelve con la administración continuada. Como con otros antipsicóticos, se puede asociar también con un aumento de peso limitado, predominantemente durante las primeras semanas de tratamiento. Debido a su actividad bloqueante alfa-1- adrenérgica, puede inducir comúnmente hipotensión ortostática, asociada a mareo, taquicardia y, en algunos pacientes, síncope, especialmente durante el período inicial de titulación de dosis. Como con otros antipsicóticos, se han comunicado, aunque raramente posibles casos de síndrome neuroléptico maligno, leucopenia, y/o neutropenia los que desaparecen con la suspensión del tratamiento. Ocasionalmente se ha observado eosinofilia. El tratamiento con quetiapina, se ha asociado a descensos ligeros, relacionados con la dosis, de los niveles de hormonas tiroideas, en especiaI T4 total y T4 libre durante las primeras 2 a 4 semanas del tratamiento. La disquinesia tardía, un síndrome de movimientos involuntarios, potencialmente irreversible, se ha reportado en pacientes que toman conjuntamente agentes antimicóticos, lo que se debe tener presente durante el tratamiento. Otras reacciones de incidencia menos frecuente: disartría (dificultad para hablar); disnea (dificultad para respirar); síntomas extrapiramidales parkinsonianos (dificultad para hablar o tragar, pérdida del control del equilibrio; dificultad para caminar; lentitud de los movimientos, rigidez de los brazos o piernas; temblor de las manos y dedos).
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al principio activo o alguno de los excipientes de este producto. Está contraindicada la administración concomitante de inhibidores del citocromo P450 3A4, tales como inhibidores de la proteasa, agentes antimicóticos del tipo azol derivados, eritromicina, claritromicina y nefazodona.
Precauciones:Enfermedades cardiovasculares: quetiapina puede producir hipotensión ortostática, especialmente durante el período inicial de administración; esto es más común en pacientes de edad avanzada que en pacientes más jóvenes. Aunque no ha sido asociada a un incremento persistente en los intervalos QTc., al igual que con otros antipsicóticos, debe tenerse precaución cuando se prescribe quetiapina simultáneamente con drogas que se sabe que prolongan el intervalo QTc, especialmente en pacientes de edad avanzada. Quetiapina debe administrarse con precaución en pacientes con enfermedades cardiovasculares o cerebrovasculares conocidas, u otras condiciones que predisponen a la hipotensión. Se debe controlar periódicamente al paciente, ante la posibilidad de desarrollar síntomas adversos de cuidado, como: síntomas extrapiramidales; crisis epilépticas; síndrome maligno neuroléptico; disquinesia tardía. La quetiapina puede causar somnolencia; los pacientes deben tener precaución al operar máquinas peligrosas, o conducir vehículos motorizados. Insuficiencia hepática o renal: la quetiapina se metaboliza principalmente en el hígado y se elimina por la orina. Por lo tanto, debe usarse con precaución en pacientes con insuficiencia hepática o renal conocidas, principalmente al inicio del tratamiento. Estos pacientes deben iniciar el tratamiento con la mitad de las dosis para adultos. Pediatría: no hay información disponible sobre la relación entre la edad y los efectos de la quetiapina en los pacientes pediátricos. La seguridad y eficacia no han sido establecidas. Geriatría: el clearance plasmático promedio de la quetiapina en los pacientes ancianos es 30 a 50% menor que en los pacientes jóvenes. Esto indica que podría ser necesaria una reducción de la dosis inicial y de los incrementos de dosis, así como un ajuste de dosis más lento. Embarazo y lactancia: no se han establecido la seguridad y la eficacia de quetiapina durante el embarazo. Por lo tanto, la quetiapina sólo debe usarse durante el embarazo si los beneficios esperados justifican los riesgos potenciales. Se desconoce el grado de excreción de la quetiapina en la leche humana. Por lo tanto, debe recomendarse a las mujeres que abandonen la lactancia durante el tratamiento con quetiapina.
Sobredosificación: Los signos y síntomas comunicados corresponden a una exageración de los efectos farmacológicos conocidos del medicamento, es decir, somnolencia, sedación, taquicardia e hipotensión. No existe un antídoto específico por lo que se recomienda la aplicación de medidas generales de soporte tales como establecer y mantener las vías respiratorias abiertas, para garantizar una oxigenación y ventilación adecuadas, y monitorear la función cardiovascular.
Presentaciones: Envase conteniendo 30 comprimidos recubiertos de 25 mg, 100 mg y 200 mg.
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