Composición:Dulcolax comprimidos: Cada comprimido contiene: Picosulfato de Sodio 5 mg. Excipientes: Lactosa, Almidón de Maíz, Ácido Silícico Coloidal, Almidón Soluble, Estearato de Magnesio, Almidón Hidrolizado. Dulcolax gotas: Cada 1 ml (= 15 gotas) de la solución para gotas orales contiene: Picosulfato de Sodio 7.5 mg. Excipientes: Benzoato de Sodio, Citrato de Sodio Dihidratado, Ácido Cítrico Monohidratado, Sorbitol y Agua Purificada. Dulcolax perlas: Cada perla/cápsula blanda contiene: Picosulfato de Sodio 2.5 mg. Excipientes: Macrogol 400, Propilenglicol y Agua Purificada.
Indicaciones: Indicado para el tratamiento del estreñimiento y para facilitar la evacuación intestinal.
Propiedades:Propiedades farmacológicas: EI picosulfato de sodio, el ingrediente activo de Dulcolax, es un laxante de acción local proveniente del grupo triarilmetano, el cual, después de descomposición bacteriana en el colon, estimula la mucosa del intestino grueso causando la peristalsis colónica y promueve la acumulación de agua y por lo tanto de electrolitos en el lumen del colon. Esto produce la estimulación de la defecación, disminución del tiempo de transito y ablandamiento de las deposiciones. Por ser un laxante que actúa sobre el colon, el picosulfato de sodio estimula específicamente el proceso de evacuación natural en la porción inferior del aparato gastrointestinal. Por lo tanto, el picosulfato de sodio no altera de manera alguna la digestión ni la absorción de calorías o nutrientes esenciales en el intestino delgado. Farmacocinética: Absorción y distribución: Después de su ingesta oral, el picosulfato de sodio alcanza el colon sin ninguna absorción apreciable. Por lo tanto, se evita la circulación enterohepática. Biotransformación: El picosulfato de sodio se convierte en eI compuesto laxante activo, el di-(p-hidroxifenil)- piridil-2-metano (BHPM), mediante escisión bacteriana en el segmento distal del intestino. Eliminación: Tras la conversión, el BHMP se absorbe solamente en pequeñas cantidades y se conjuga casi por completo en la pared intestinal y en el hígado con la consecuente formación del glucurónido inactivo BHPM. Tras la administración oral de 10 mg de picosulfato de sodio, el 10.4% de la dosis total se excreta como glucurónido de BHPM en la orina luego de 48 horas. En general, la excreción urinaria se reduce conforme mayor es la dosis de picosulfato de sodio que se está administrando. Relaciones de farmacocinética/farmacodinamia: En consecuencia, el inicio de acción del preparado se da habitualmente entre 6-12 horas, lo cual está determinado por la liberación del ingrediente activo (BHPM). No existe relación directa ni inversa entre el efecto laxante y los niveles plasmáticos del grupo activo. Toxicología: EI picosulfato de sodio mostró una baja toxicidad aguda en animales de laboratorio. Los valores orales LD50 fueron >17 g/kg (ratón), >16 g/kg (rata) y >6 g/kg (conejo. perro), respectivamente. Los principales signos de toxicidad fueron polidipsia, piloerección, diarrea y vómitos, respectivamente. Estudios de toxicidad crónica y subcrónica de hasta 6 meses en ratas (hasta 100 mg/kg) y perros (hasta 1000 mg/kg) con picosulfato de sodio indujeron diarrea y disminución del peso corporal al administrar niveles de dosis superiores a 500 y 5000 veces la dosis terapéutica en el hombre (en base a 50 kg). Después de la exposición a un nivel elevado, ocurrió atrofia singular de la mucosa gastrointestinal. Los cambios relacionados con el tratamiento fueron causados por la irritación intestinal crónica asociada a caquexia. Todos los efectos tóxicos fueron reversibles. EI picosulfato de sodio no tuvo efectos adversos sobre la frecuencia cardíaca, presión arterial y respiración en animales conscientes y anestesiados. EI picosulfato de sodio estuvo libre de cualquier potencial genotóxico en bacterias y células de mamífero bajo condiciones in vitro e in vivo. No se dispone de bioensayos crónicos convencionales para carcinogenicidad en ratas y ratones. Se investigó la teratogenicidad del picosulfato de sodio (Segmento II) en ratas (1, 10, 1000 y 10.000 mg/kg) y conejos (1, 10 y 1000 mg/kg) posterior a la dosificación oral. Niveles de dosis toxicas maternas causantes de diarrea severa se asociaron a embriotoxicidad (aumento de resorciones tempranas) sin ningún efecto teratogénico o efectos adversos en el comportamiento reproductivo de la descendencia. La fertilidad y el desarrollo embrionario general (Segmento I) así como el desarrollo pre y postnatal (Segmento III) de ratas no se vieron alterados por dosis orales de 1, 10 y 100 mg/kg. En resumen, debido a la baja biodisponibilidad posterior a exposición oral, la toxicidad aguda y crónica del picosulfato de sodio es baja.
Posología:Las posologías recomendadas son las que se indican a continuación, y deben tomarse por la noche para producir la evacuación a la mañana siguiente: Se recomienda comenzar con la dosis más baja. La dosis puede ajustarse hasta llegar a la dosis máxima recomendada para lograr deposiciones regulares. No debe excederse la dosis diaria máxima recomendada. Comprimidos de 5 mg: Adultos: 1 - 2 comprimidos (5 - 10 mg) al día. Población pediátrica: Niños > 10 años de edad: 1 - 2 comprimidos (5 - 10 mg) al día. Niños de 4 a 10 años de edad: 1/2 - 1 comprimido (2.5 - 5 mg) al día. Esta formulación no es apta para niños < 4 años de edad. Las gotas es la formulación más apta para la administración del medicamento en este grupo etario. Los comprimidos deben tragarse con una cantidad adecuada de líquido. Gotas de 7.5 mg/1 ml (= 15 gotas): Adultos: 10 - 20 gotas (5 - 10 mg) al día. Población pediátrica: Niños > 10 años de edad: 10 - 20 gotas (5 - 10 mg) al día. Niños de 4 a 10 años de edad: 5 - 10 gotas (2.5 - 5 mg) al día. Para los niños de < 4 años de edad, la posología recomendada es 0.25 mg por kg de peso corporal por día (1 gota de Dulcolax® Gotas contiene 0.5 mg de picosulfato de sodio). Cápsulas blandas de 2.5 mg (perlas): Adultos: 2 - 4 cápsulas (5 - 10 mg) al día. Población pediátrica: Niños > 10 años de edad: 2 - 4 cápsulas (5 - 10 mg) al día. Niños de 4 a 10 años de edad: 1 - 2 cápsulas (2.5 - 5 mg) al día. Esta formulación no es apta para niños < 4 años de edad. Las gotas es la formulación más apta para la administración del medicamento en este grupo etario. Las cápsulas deben tragarse con una cantidad adecuada de líquido.
Efectos Colaterales:Trastornos del sistema inmune: Hipersensibilidad. Trastornos del sistema nervioso: Mareo, síncope. EI mareo y síncope que ocurren después de tomar picosulfato de sodio parece ser consistente con una respuesta vasovagal (por ejemplo, espasmo abdominal, defecación). Trastornos gastrointestinales: Calambres abdominales, dolor abdominal, diarrea, vómito, náusea, malestar abdominal. Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo: Reacciones cutáneas, tales como angioedema, erupción debida al fármaco, exantema (rash), prurito.
Contraindicaciones: Dulcolax está contraindicado en pacientes con Íleo u obstrucción intestinal, afecciones abdominales agudas con un cuadro severo de dolor y/o febrícula (p. ej., apendicitis) potencialmente asociadas con náuseas y vómitos, enfermedades inflamatorias intestinales agudas, deshidratación severa, hipersensibilidad conocida al picosulfato de sodio o algún otro componente del producto. Trastornos hereditarios raros que podrían ser incompatibles con algún excipiente del producto (consultar las "Advertencias y precauciones especiales").
Advertencias:Advertencias y precauciones especiales: AI igual que con todos los laxantes, Dulcolax no se debe tomar permanentemente en forma diaria o por períodos prolongados sin investigar la causa de la constipación. EI uso excesivo o prolongado podría producir desequilibrio hídrico y electrolítico e hipocalemia. Se ha informado mareo y/o síncope en pacientes que toman Dulcolax. La información disponible para estos casos indica que los eventos podrían ser consistentes con síncope defecacional (o síncope atribuible a esfuerzo al defecar), o con una respuesta vasovagal al dolor abdominal relacionado con la constipación, y no necesariamente con la administración del picosulfato de sodio en sí. Los niños no deben tomar Dulcolax® si no es por indicación médica. Excipientes: Gotas 7.5 mg/1 ml: 1 ml de gotas contiene 0.45 g de sorbitol, que se traduce en 0.6 g de sorbitol por dosis diaria máxima recomendada para el tratamiento de adultos y niños mayores de 10 años de edad. Los pacientes con la afección hereditaria rara de intolerancia a la fructosa no deben tomar este medicamento. Comprimidos 5 mg: Un comprimido de 5 mg contiene 67.5 mg de lactosa, que se traduce en 135.0 mg de lactosa por dosis diaria máxima recomendada para el tratamiento de adultos y niños mayores de 10 años de edad. Los pacientes con afecciones hereditarias raras de intolerancia a la galactosa (como la galactosemia) no deben tomar este medicamento.
Precauciones:Fertilidad, embarazo y lactancia: Embarazo: No existen estudios suficientes y bien controlados en mujeres embarazadas. La experiencia prolongada no indica la evidencia de efectos indeseables o perjudiciales durante el embarazo. Sin embargo, al igual que con todos los fármacos, Dulcolax sólo se debe tomar durante el embarazo según indicación médica. Lactancia: La información clínica muestra que ni el grupo activo del picosulfato de sodio BHPM (di (p-hidroxifenil)-piridil-2-metano) ni sus glucurónidos son excretados a la leche materna de mujeres en periodo de lactancia. Por lo tanto, Dulcolax se puede utilizar durante la lactancia. Fertilidad: No se han realizado estudios sobre el efecto en la fertilidad humana. Estudios no clínicos no revelaron ningún efecto en la fertilidad (consultar "Toxicología"). Efectos en la capacidad para conducir y utilizar maquinaria: No se han efectuado estudios sobre los efectos en la capacidad para conducir y utilizar maquinaria. Sin embargo, se debe advertir a los pacientes que debido a una respuesta vasovagal (por ejemplo, espasmo abdominal), podrían experimentar mareo y/o síncope. Si el paciente experimenta espasmo abdominal, debe evitar tareas potencialmente riesgosas como conducir u operar maquinaria.
Interacciones Medicamentosas: EI uso concomitante de diuréticos o adrenocorticoides podría elevar el riesgo de desequilibrio electrolítico al tomar dosis excesivas de Dulcolax. EI desequilibrio electrolítico podrían causar una mayor sensibilidad a los glicósidos cardíacos. La administración concomitante de antibióticos podría disminuir al efecto laxante de Dulcolax.
Sobredosificación:Síntomas: Si se toman dosis elevadas, se pueden producir deposiciones acuosas (diarrea), calambres abdominales y una pérdida clínicamente significativa de líquido, potasio y otros electrolitos. Además se han informado casos de isquemia mucosal colónica en relación con dosis de Dulcolax considerablemente mayores a la dosis recomendada para el manejo habitual de la constipación. AI igual que con otros laxantes, Dulcolax puede causar diarrea crónica, dolor abdominal, hipocalemia, hiperaldosteronismo secundario y cálculos renales con sobredosis crónicas. También se ha descrito daño tubular renal, alcalosis metabólica y debilidad muscular secundaria a hipocalemia en relación con el abuso crónico de laxantes. Terapia: Después de la ingesta de Dulcolax, su absorción puede ser minimizada o impedida induciendo el vómito o mediante lavado gástrico. Podría ser necesario el reemplazo de líquidos y la corrección del desequilibrio electrolítico. Esto es especialmente importante en niños y adultos mayores. La administración de antiespasmódicos podría ser de algún valor.
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